Nella seguente trattazione si vuole presentare una panoramica sul rilascio orale di macromolecole biologiche, quali l'insulina e la calcitonina, aventi un' elevata attività terapeutica. L'attenzione sarà posta, in particolare, sulle problematiche correlate al transito di queste ultime attraverso il tratto gastrointestinale (GI). Saranno analizzate le diverse strategie sintetiche, proposte in letteratura, al fine di ottenere una elevata biodisponibilità del principio attivo. La maggior parte dei sistemi proposti utilizzano matrici polimeriche, opportunamente realizzate, capaci di veicolare il principio attivo attraverso il tratto GI.Insulina e calcitonina sono assunte da milioni di persone nel mondo rispettivamente per il trattamento del diabete mellito e dell'osteoporosi.L'interesse sarà rivolto, infine, alla veicolazione orale dei vaccini. La realizzazione, ad esempio, di una formulazione farmaceutica capace di trasportare vaccini dell'epatite B attraverso il tratto GI.